同为扩血管药，化疗作用有何大差异？

中所期七十年代，American人 Murad 等研究了衍生物缩张血管壁的依赖适度，推测其能使的组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使酸度大幅提高，但是必须代谢物为 NO 后发挥缩血管壁依赖适度。

NO-cGMP 信号自营依赖适度的阐述也为类固醇的开发指引了斜向，一方面是大幅提高某一的组织内的 NO 酸度而持久，另外一方面是降高某些的组织中所 cGMP 酸度。本期猜谜，我们就来讨论迄今类似于的 PDE 衍生物。

本期猜谜：同为缩血管壁药，治疗法依赖适度有何大差异？

迄今类似于的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的代表类固醇分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可运用于治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其现像与类固醇存在何种关系？

西地那非、兴兵地那非属于哪一类 PDE 衍生物？此类类固醇在运用于时须要注意哪些可能性？

参考题目

1. PDE-3 衍生物：格纳他嗪、米力农

（1）格纳他嗪

抑制红血球类固醇，其 CFDA 首肯全身适度为运用于间歇适度跛行、预防措施脑梗死复发 (心源适度脑梗死除外)，其他针灸广泛应用参考如预防措施 PCI 术后后高血压。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年岁、症状必要增减类固醇。

基于冲绳许多人的 CSPSⅡ试验，声称格纳他嗪在预防措施脑卒中所方面类似高类固醇，黄疸惨剧的年致死率要比高类固醇组的格外高，但引起的呕吐、病症、呕吐、晕眩和心动过速等格外常见，停用格纳他嗪的患者数量比停用高类固醇的多。

（2）米力农

正适度肌力依赖适度和血管壁缩张类固醇，其 CFDA 首肯全身适度是运用于其他治果每况愈下的急慢适度高血压心肌梗死，其他针灸广泛应用如治疗法心脏手术时高心排血量。

其现像与类固醇有关，小类固醇时主要表现为正适度肌力依赖适度，但当类固醇加大，达到稳定的仅次于正适度肌力现像时，其缩血管壁依赖适度也随类固醇的降高而加强。

负重类固醇为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的飞行速度静脉滴注维持。仅次于日类固醇不超过 1.13 mg/kg。施用不超过 2 周。高血压不全时须要再进一步及减慢滴注飞行速度。

2. PDE-4 衍生物：阿那格雷

FDA 首肯用法运用于适度疾病红血球增高和真适度红细胞增高，降高红血球转化，具有正适度肌力和舒血管壁依赖适度，易引发容器潴留。作为 PDE3 抑制依赖适度药也能抑制依赖适度红血球的聚集。与格纳他嗪、米力农、NSAIDs、抑制红血球类固醇等均称可降高发生细菌感染的可能性。

此外，PDE-4 衍生物还有治疗法 COPD 的罗氟司纳、格纳司纳以及治疗法银屑病的沃夫司纳，迄今已经在不能不上市。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、兴兵地那非、他达那非、双嘧达莫

（1）西地那非、兴兵地那非、他达那非

此类类固醇最出名，广泛运用于男适度阴茎功能障碍的治疗法，由于是血管壁缩张剂，也可运用于降高腹腔同型脾腹腔高强度（American FDA 已经首肯将兴兵地那非运用于治疗法此全身适度）。

这一系列类固醇未经许可与任何表现形式的衍生物固醇同时广泛应用。运用于西地那非后 24 同一等待时间内或运用于他达那非后 48 同一等待时间内迷信运用于，即使在这些等待时间窗再次，可能仍存在较强的致心律失常依赖适度。另外，脾静脉闭塞适度疾病 (PVOD) 时常会被错误归为适度疾病腹腔同型脾腹腔高强度，而脾血管壁缩张药如 PDE5 衍生物可使 PVOD 患者的心血管疾病壁状态显著恶化，故不引荐此类患者运用于。

纳别注意的是以上功能适度的 PDE 衍生物如阿那格雷、格纳他嗪对于心肌梗死（HF）患者有潜在毒害，要评估可能性。而 PDE-5 衍生物对有临界适度心律失常和/或高容量状态的 HF 患者有运用于可能性。

（2）双嘧达莫

CFDA 全身适度运用于抑制红血球聚集、预防措施高血压。此外，尚可运用于预防措施脑卒中所（与高类固醇均称），运用于华法林的辅助治疗法以加强其抑制栓依赖适度（如 FDA 全身适度防范心脏瓣膜置换术术后高血压），以及哮喘综合症。

PDE-5 衍生物还有未在不能不上市的治疗法治疗法淋巴哮喘、喘息同型淋巴炎的扎普司纳等。

4. 非功能适度 PDE 衍生物：茶碱类类固醇

作为淋巴缩张剂其控制慢适度哮喘的能力在于有抑制炎、免疫调节及维护淋巴的依赖适度。茶碱类对急适度冠心病、活动适度消化细菌感染、未经控制的惊厥患者明令未经许可。而多索茶碱过敏反应致死率较高，针灸耐受适度好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编者： 刘登